Гиполипидемические препараты: что это такое и механизм действия средства

Гиполипидемические препараты: что это такое и механизм действия средства

Терапия сердечно-сосудистых патологий предполагает применения целого комплекса лекарственных средств. Одной из таких групп являются гиполипидемические препараты.

Влияя на транспорт холестерола и других жирных кислот, данные лекарственные средства нашли свое применение в качестве профилактического и терапевтического метода, прежде всего, у людей с атеросклерозом и метаболическим синдромом.

Специфика группы и их классификация

В зависимости от механизма действия и уровня влияния на тот или иной этап липидного обмена, существуют три группы лекарств. Среди них выделяют:

  • средства, которые стимулируют процессы истощения запасов холестерола в печени и его обратное всасывание – холестирамин;
  • средства, влияющие на этапы транспортировки холестерола и угнетающие синтез ЛПНП – статины, фибраты и другие;
  • средства, способствующие скорейшему выведению жиров и их производных из организма – пробукол.

Классификация гиполипидемических препаратов

Также, в терапии нарушений липидного обмена используют антиоксиданты, антиагреганты и ангиопротекторы. Данные лекарственные средства не влияют на процессы синтеза и обмена холестерола, однако препятствуют появлению повреждений сосудистой стенки и формированию атеросклеротических бляшек.

Гиполипидемические препараты не могут использоваться в качестве монотерапии. Их прием необходимо сопровождать соблюдением гиполипидной и низкоуглеводной диеты. Также стоит отказаться от вредных привычек, таких как курение и алкоголь. Рекомендуется добавить в план дня регулярные физические нагрузки, таким образом лечебный эффект будет достигнут гораздо быстрее.

Дозировка препарата зависит напрямую от типа гиперхолестеринемии, поэтому подбор дозы осуществляется врачом индивидуально для каждого пациента. Контроль качества терапии следует проводить раз в 4 недели с учетом показателей липидограммы и переносимости препаратов.

Гиперхолестеринемия

Особое внимание следует уделить пациентам с хронической недостаточностью печени. Гиполипидемические препараты оказывают непосредственное влияние на синтез желчных кислот, что ведет к изменению активности трансаминаз печени.

  • Поэтому при выборе эффективной дозы следует учитывать показатели печеночных проб.
  • Что же касается пожилых пациентов, то для них не существует особых предписаний, и дозировка препарата основывается на общих принципах, как и для пациентов других возрастных групп.
  • Как правило, препараты рекомендуют принимать перед ужином, так как замедление синтеза холестерола происходит в ночное время.

Механизм действия

Перед приемом этой группы медикаментов необходимо понять, что гиполипидемическое действие – это результат влияния определенной группы медикаментов на обмен холестерола в организме с помощью блокировки основных этапов его биосинтеза.

Одной из наиболее эффективных групп являются статины. Механизм их действия основан на воздействии на процессы биосинтеза холестерола в печени.

Зачастую они представляют собой пролекарство, и их активное действие проявляется лишь после процесса гидролиза в желудочно-кишечном тракте.

Активные метаболиты снижают концентрацию общего холестерола и угнетают синтез ЛПНП, одновременно с этим повышается уровень ЛПВП, что в совокупности реализует выраженный антиатерогенный эффект.

Механизм действия статинов

Механизм действия фибратов подобен статинам, однако данная группа вызывает уменьшение количества ЛПНП и ЛПОНП путем снижения концентрации триглицеридов и других жирных кислот. Уровень липопротеидов высокой плотности, наоборот, повышается, что стимулирует выведение последнего из жирового депо печени.

Особенностью фибратов является их способность снижать агрегацию тромбоцитов, что играет важную роль в профилактике возникновения тяжелых осложнений – инфаркта миокарда, инсульта, тромбоэмболии легочной артерии.

Гиполидемического действия можно достичь, уменьшив количество возвращающейся в печень желчи. Так как главным компонентом в формировании желчных кислот является холестерол, то снижение их концентрации приводит к уменьшению количества холестерина в крови. В кишечнике, благодаря холестирамину, происходит связывание поступивших в него желчных кислот и дальнейшее выведение их с калом.

Действие фибратов

Наименьший атерогенный эффект проявляется у средств, ускоряющих метаболизм жирных кислот в организме. Данная группа усиливает распад ЛПНП и ускоряет выведение из клеток триглицеридов и холестерина. Однако эффект распространяется и на липопротеиды высокой плотности.

Главной особенностью таких препаратов, и, в частности, пробукола, является выраженное антиоксидантное действие. Благодаря ему, удается препятствовать возникновению локальных очагов воспаления в местах образования атеросклеротических бляшек и предотвратить формирование тромботических масс.

Показания и противопоказания

Гиполипидемические средства являются одной из частей комплекса, направленного на снижение концентрации общего холестерина в крови. Выбор в терапевтической тактике основывается на типе гиперлипопротеинемии у пациента.

Заболеваниями, которые сопровождаются нарушениями липидного обмена, являются:

  • Атеросклероз сосудов верхних и нижних конечностей.
  • Гипертоническая болезнь.
  • Аневризма аорты.
  • Сахарный диабет II типа.
  • Метаболический синдром.

Также применение гиполидемических медикаментов может быть рекомендовано людям с лишним весом, дислипидемией, а также лицам, злоупотребляющим алкоголем и табачными изделиями.

К состояниям, при которых стоит прекратить прием или отказаться от гиполипидемической терапии, относятся:

  1. Повышенная чувствительность к действующему веществу препарата.
  2. Острая кишечная непроходимость.
  3. Заболевания желудочно-кишечного тракта, которые сопровождаются нарушением его моторной функции.
  4. Онкологическая патология.
  5. Тиреотоксикоз.
  6. Кишечные кровотечения.
  7. Беременность.

Положительное и отрицательное действие

  1. Главным плюсом гиполипидемических средств является эффективное и быстрое снижение уровня общего холестерина в крови.

  2. Восстанавливая процессы метаболизма липидов, удается достигнуть контроля над основными показателями липидограммы – уровнем триглицеридов, ЛПВП, ЛПНП, а также индексом атерогенности.

  3. Благодаря особенностям каждой из групп препаратов, пациент может избежать осложнений при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Противотромботический эффект и антиоксидантное действие способствует ускорению регенерации эндотелия сосудов и скорейшему выздоровлению пациента. Лекарства, обладающие гиполипидемическими свойствами, также используются в профилактике артериальной гипертензии и раннего атеросклероза нижних конечностей даже у лиц без выраженной клинической картины.

Нормальные показатели липидограммы

Минусы препаратов:

  1. Побочное действие всех препаратов, влияющих на липидный обмен, проявляется нарушением моторной функции кишечника, что может приводить как к запорам, так и диарее.
  2. Так как большинство препаратов имеют также антиагрегантное действие, то при их приеме пациенты могут отмечать появление кровотечения из десен и длительное заживление ран.

Список препаратов

Эта группа лекарственных средств представлена несколькими видами препаратов. В современной практике врачи используют следующие гиполипидемические средства:

  • Статины. Новое поколение средств этой группы представлено такими препаратами как Аторвастатин, Розувастатин, Симвастатин, Ловастатин и их аналоги.
  • Фибраты. Главным представителем является клофибрат и препараты из его производных – Безалип (безафибрат), Экслип (фенофибрат), Трилипикс (холина фенофибрат), Липанор (ципрофибрат).
  • Препараты, ускоряющие метаболизм липидов и липопротеидов – это Пробукол, Декстротироксин, Аллохол, Холосас и другие желчегонные препараты.
  • Препараты, которые способны уменьшать количество липидов в печени с помощью связывания желчных кислот, представлены с главным действующим веществом колистирамином, например: Квестран, Колестир, Холестирамин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Для гиполипидемических средств не характерно большое количество побочных эффектов при взаимодействии с другими лекарственными веществами, однако существуют противопоказания для определенных групп:

  1. Для статинов, не рекомендуется их одновременное применение с лекарствами, влияющими на восстановление ритма сердца. При комбинации этих препаратов, нивелируется действие последних, и пациент рискует получить приступ желудочковой тахикардии.

    • Желудочковая тахикардия
    • В случае недостаточного кровоснабжения отдельных участков миокарда, токсический эффект от двух препаратов способен привести к поражению сердечной мышцы, поэтому важным элементом контроля при терапии статинами и антиаритмиками является показатель количества креатинфосфокиназы в крови.
  2. К препаратам, усиливающим гепатотоксическое действие, относятся циклоспорины, фибраты, эритромицин и кларитромицин, что необходимо учитывать при наличии у пациента сопутствующих инфекционных заболеваний.
  3. Для фибратов характерно влияние на процессы агрегации тромбоцитов, поэтому стоит с  осторожностью их применять с антикоагулянтами. В противном случае это грозит спонтанными кровотечениями и снижением регенераторной способности сосудов. Взаимодействие со статинами не рекомендуется в связи с риском возникновения миопатий.

    Взаимодействие фибратов

  4. Препараты, влияющие на метаболизм холестерина и выведение желчных кислот, практически не взаимодействуют с другими лекарствами, однако данные вещества снижают всасывание веществ в желудочно-кишечном тракте, поэтому их прием следует начинать не раньше, чем через час, после других лекарств.

Отзывы врачей и пациентов

Сегодня существует большое количество противоречий между врачами, относительно целесообразности включения гиполипидемических средств в схемы лечения. сложность состоит в трудности их взаимодействия с другими необходимыми группами без побочных проявлений.

Однако при соблюдении диеты, необходимой физической нагрузке и своевременной лабораторной диагностике посредством препаратов удается достичь выраженного клинического эффекта и заметного снижения уровня холестерина в крови. Также данные средства помогают добиться длительной ремиссии и снижают риск необходимости проведения ремоделирующих операций на сосудах.

Вот некоторые отзывы:

Анатолий Карпач, кардиолог: «В своей практике использую данную группу препаратов достаточно давно. Они хорошо справляются со своей задачей — показатели холестерина в крови начинают понижаться уже через несколько месяцев приема.

Для достижения необходимого результата необходимо придерживаться диеты, тогда эффект от лекарств заметен еще быстрее».Валентина, 55 лет: «Доктор назначил мне Аторвастатин от повышенного холестерина. После приема трех таблеток, я заметила легкую тошноту. Но со временем все прошло, побочек больше не замечала.

Пью таблетки уже полгода, улучшения в анализах уже есть».Олеся, 31 год: «Принимаю Тулип несколько месяцев для похудения и от холестерина. Похудела на 5 кг, количество холестерола уменьшилось. Стала замечать, что много нервничаю по мелочам, и появились проблемы со сном, но не уверена, что проблема в Тулипе.

  1. Хотя врач предупреждал, что такие побочные реакции возможны».
  2. Препараты, которые влияют на липидный профиль пациента, занимают свое особое место в терапии патологий сердечно-сосудистой системы ввиду своей уникальности и высокой специфичности.
  3. Таким образом, сохраняется их вклад в профилактику и предупреждение осложнений сосудистой патологии у пациентов с болезнями липидного обмена.

Источник: https://himya.ru/gipolipidemicheskie-sredstva.html

Гиполипидемическое действие: суть, препараты, диета

Одним из самых спорных вопросов современной кардиологии является влияние уровня холестерина крови на здоровье человека.

Большинство ученых придерживается мнения о негативном воздействии холестериновой молекулы на сосудистую стенку, что приводит к образованию бляшек, перекрывающих просвет сосуда и тромбозам.

Высокие значения липидов крови ухудшают качество жизни пациента и увеличивают риск смертности от таких серьезных патологий как инфаркт и инсульт.

Считается, что изолированно высокий показатель холестерина не грозит никакими осложнениями, опасно именно повышение уровня «плохого» холестерина или ЛПНП. Именно на снижение уровня ЛПНП и направлено гиполипидемическое действие большинства фармакологических препаратов и диет. Итак, давайте разберемся, гиполипидемическое действие, что это такое, и при помощи чего оно достигается?

Гиполипидемическое действие: что это

Гиполипидемическое действие – это способность некоторых фармакологических препаратов или продуктов питания снижать уровень холестерина крови, преимущественно за счет «плохой» фракции. Влияя на выработку печенью белков переносчиков жировой молекулы, они приводят к нормализации таких показателей липидограммы как липиды низкой плотности и триглицериды.

Снижение уровней липидов крови, а в частности уровня холестерина, в свою очередь снижает риск смерти от сердечно-сосудистых болезней и улучшает качество жизни пациента.

Гиполипидемические препараты

На сегодняшний момент на фармацевтическом рынке представлен огромный выбор гиполипидемических средств под различными торговыми названиями и производимыми в разных странах. Однако, по составу все эти препараты можно разделить на две большие группы:

  • Статины (блокаторы ГМГ-КоА-редуктазы) — розувостатин, аторвастатин, ловастатин, розувостатин. Наиболее распространённым и изученным препаратом данной группы является аторвастатин, широко применяемый в кардиологической практике. В основе механизма действия статинов лежит уменьшение выработки холестерина печенью, что приводит к постепенному его снижению в кровеносном русле.
  • Фибраты (производные фиброевой кислоты) — фенофибрат, ципрофибрат, безафибрат. Они регулируют выработку в печени белков переносчиков холестерина, что приводит к снижению в кровеносном русле липопротеинов низкой плотности и триглицеридов и повышению липидов высокой плотности («хорошего» холестерина).

К дополнительным препаратам, обладающим способностью влиять на липидный обмен можно отнести:

  • омега 3 жирные кислоты
  • секвестранты жирных кислот (препараты, связывающие желчные кислоты) — колестирамин;
  • никотиновая кислота, производные никотиновой кислоты.

Данные препараты обладают слабовыраженным гиполипидемическим эффектом, в связи с чем не рекомендуются в качестве лекарственных средств выбора при терапии гиперхолестеринемии.

Гиполипидемические препараты: что это такое и механизм действия средства

Гиполипидемическая терапия

Терапия гиполипидемическими препаратами показана всем больным с болезнями сердца или сосудистой патологией, в сочетании с повышенным уровнем «плохого» холестерина. Основная цель лечения препаратами данной группы – достижение целевого уровня ЛПНП, который установлен на уровне минимум 2,5 ммоль/л.

Если данного уровня достичь не удается, необходимо добиться снижения уровня «плохого» холестерина хотя бы на 40-50% от исходного. В последних кардиологических исследованиях показано, что достижение целевых уровней липопротеидов низкой плотности останавливает прогрессирование атеросклероза в сосудах сердца и уменьшает симптомы ишемической болезни.

Гиполипидемические препараты любой перечисленных групп следует принимать на ночь, после ужина. Терапия, как правило, пожизненная. Основными осложнениями приема данных препаратов является вероятность нарушения работы клеток печени. Поэтому, прием гиполипидемических средств обязательно сопровождается контролем таких показателей работы печени как АСТ, АЛТ, КФК.

Превышение уровня печеночных ферментов более чем в три раза требует срочной корректировки дозы статинов и фибратов, а повышение КФК – немедленной их отмены.

Все гиполипидемические средства, принимаемые в высоких дозировках, доказательно снижают также и уровень «хорошего» холестерина, или ЛПВП. Для коррекции данного состояния рекомендовано сочетать их прием с умеренной физической нагрузкой.

Исключением являются лишь препараты Омега3 жирных кислот, которые можно принимать длительное время, не опасаясь повредить клетки печени. Препараты данной группы обладают мягким действием и помогают постепенно повышать уровень ЛПВП и снижать уровень ЛПНП.

Гиполипидемическая диета

При слабовыраженных нарушениях обмена липидов можно прибегнуть к диетотерапии, которая будет эффективной лишь в ряде случаев:

  • при строгом соблюдении;
  • при полном исключении рафинированных продуктов и быстроусваиваемых сахаров;
  • при достаточной физической активности;
  • при отклонении показателей липидограммы не более чем на 30% от нормы.

Диета должна ограничивать употребление продуктов животного происхождения, сыров, жирного молока, яиц, колбас, консервов. Необходимо так же исключить сладкое и промышленные кондитерские изделия с добавлением маргарина и трансжиров.

Большую пользу окажет употребление овощей (особенно капусты), фруктов, продуктов, богатых клетчаткой. Дефицит клетчатки можно восполнить добавлением отрубей в готовую пищу (кащи, хлеб).

Эффективность диеты следует оценить через 1-2 месяца от ее начала. При неэффективности коррекции питания следует перейти к приему статинов или фибратов.

О том, какие травы помогут нормализовать уровень холестерина, читайте здесь.

Источник: http://pro-varikoz.com/gipolipidemicheskoe-dejstvie-chto-ehto/

Гиполипидемические препараты

Медикаментозное лечение нарушений липидного обмена направлено на снижение синтеза ХС, уменьшение его всасывания из просвета кишечника, повышение процессов липолиза и синтеза ЛПВП.

К средствам, восстанавливающим липидный обмен, относят: ингибиторы 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А редуктазы (статины), ингибиторы абсорбции ХС в кишечнике (эзетимиб), секвестранты желчных кислот, никотиновую кислоту (ниацин), фибраты, омега-3 полиненасыщенные ЖК.

Статины, эзетимиб, никотиновая кислота, секвестранты желчных кислот применяют в основном для устранения гиперхолестеринемии. Для снижения уровня ТГ применяют производные фиброевой кислоты и омега-3 полиненасыщенные ЖК.

СтатиныСтатины — основные препараты в лечении гиперлипидемии.В настоящее время в России зарегистрированы ловастатин, симвастатин, правастатин, аторвастатин, флувастатин, розувастатин.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫСтатины — ингибиторы фермента 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазы.

Снижение активности фермента сопровождается уменьшением внутриклеточного содержания ХС в печеночных клетках с увеличением количества рецепторов к ЛПНП на их поверхности, которые распознают, связывают и выводят из кровотока ХС ЛПНП.

Статины в высоких дозах подавляют синтез липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в печеночной клетке.

Плейотропные свойства. Статины могут влиять на ряд процессов, не связанных с гиполипидемической активностью.

Они снижают уровень С-реактивного белка, подавляют агрегацию тромбоцитов и пролиферативную активность гладкомышечныхклеток сосудистой стенки предположительно за счет частичного подавления синтеза фарнезил пирофосфата и геранил-геранилпирофосфата — веществ, участвующих в активации каскада воспаления в сосудистой стенке.

Клиническое значениеДлительное применение статинов (не менее 5 лет) снижает частоту смертельных исходов от ИБС и других ССЗ на 25–40%, также снижает общую смертность.

Снижение уровня ХС ЛПНП вплоть до 1,7–2,0 ммоль/л сопровождается снижением частоты сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС, а также дргими ССЗ, связанными с атеросклерозом.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Статины различаются по фармакокинетическим свойствам: липофильности, абсорбции, связыванию с белками плазмы, взаимодействию с цитохромами, путям выведения, периоду полувыведения и другим признакам.

Так, ловастатин и симвастатин — пролекарства, и только после первого прохождения через печень они приобретают свойства активной лекарственной формы. Все остальные статины изначально поступают в виде активного лекарства.

Важным свойством статинов считают липофильность (способность к растворению в жировой среде). Наименьшей липофильностью обладают правастатин и розувастатин.

Это значит, что они действуют в основном на уровне печеночных клеток и не проникают в другие органы и ткани (меньшая вероятность поражения мышечной ткани — рабдомиолиза).Ловастатин, симвастатин и аторвастатин метаболизируются через цитохром CYP3A4, флувастатин — через CYP2C9, розувастатин — через Р-450.

Для правастатина путь метаболизма не определен.

Период полувыведения статинов составляет от 1,5 до 3 ч, за исключением статинов последнего поколения — аторвастатина и розувастатина, у которых он составляет 15 и 20 ч соответственно. Выводятся статины преимущественно через печень и гораздо меньшая часть (от 2 до 20%) — через почки.

ПОКАЗАНИЯ

Назначать статины необходимо всем больным при наличии заболеваний, связанных с атеросклерозом, а также больным с высоким и очень высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений для достижения целевых значений показателей липидного обмена.Как правило, статины назначают однократно, во время вечернего приема пищи, поскольку синтез ХС наиболее интенсивно происходит в ночное время.

Дозировка статинов и ожидаемые эффекты на липидный профиль

Гиполипидемические препараты: что это такое и механизм действия средства

Лечение необходимо начинать с наименьшей дозы, постепенно ее увеличивая для достижения целевого уровня ХС ЛПНП.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫПереносимость статинов обычно хорошая.• Пищеварительная система: боль в животе, метеоризм, запоры. У 0,5–1,5% больных возможно повышение активности АСТ и АЛТ.

Если уровень хотя бы одного из перечисленных ферментов при двух последовательных измерениях превышает три верхних предела нормальных значений, прием препарата отменяют. При более умеренном повышении активности ферментов достаточно ограничиться снижением дозы препарата.

При отмене препарата активность ферментов быстро возвращается к нормальным значениям.•

Опорно-двигательная система: боль и слабость в мышцах.У 0,1–0,5% больных возможно появление признаков миопатии (боль и слабость в мышцах, повышение уровня креатинфосфокиназы более чем в 5 раз от верхнего предела нормы).

Наиболее опасное осложнение — рабдомиолиз, или распад мышечной ткани, с нарушением работы почек, который сопровождается повышением уровня креатинфосфокиназы

. При миопатии и рабдомиолизе прием статинов необходимо немедленно прекратить.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯРабдомиолиз чаще развивается, когда статины сочетают с другими препаратами, метаболизирующимися через систему цитохрома Р-450 и его изоформ. К этим препаратам относят фибраты, цитостатики, антибиотики (макролиды). При необходимостисов местного назначения препаратов уровень креатинфосфокиназы определяют не реже 1 раза в месяц.

ЭзетимибМЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫЭзетимиб — ЛС, которое нарушает абсорбцию ХС в кишечнике. Механизм действия точно не установлен.

Клиническое значениеНазначение эзетимиба сопровождается снижением уровня ХС в плазме не более чем на 15–20%. Однако совместное назначение со статинами сопровождается существенным повышением эффективности лечения.

Результаты клинических исследований показали, что комбинированное лечение симвастатином и эзетимибом (по 10 мг) снижает уровень ХС ЛПНП в значительно большей степени, чем монотерапия симвастатином в дозе 40 мг.

Применение эзетимиба в дозе 10 мг в сочетании с аторвастатином в дозе 20 мг дает такой же эффект по снижению ХС ЛПНП, как и применение аторвастатина в дозе 80 мг. Существует комбинированный препарат, состоящий из 10 мг эзетимиба и 10–20 мг симвастатина.

ФАРМАКОКИНЕТИКАПериод полувыведения препарата составляет 22 ч, поэтому его назначают 1 раз в сутки. Эзетимиб не метаболизируется через систему цитохрома Р-450, поэтому его можно сочетать со многими ЛС.

Никотиновая кислотаМЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫНикотиновая кислота снижает синтез ЛПОНП в печени благодаря подавлению синтеза апобелка В-100.

Клиническое значениеНикотиновая кислота снижает уровень ЛПНП на 10–20%, ТГ — на 20–40%, повышает уровень ЛПВП на 15–30%. Последнее обстоятельство особенно примечательно, потому что ни один из других липид-снижающих препаратов не повышает уровень ХС ЛПВП так эффективно.

• Комбинированная гиперлипидемия типа 2в.• Гипертриглицеридемия в сочетании с низким уровнем ХС ЛПВП.Никотиновую кислоту применяют редко из-за высокой частоты побочных эффектов. Ее назначают в больших дозах (3–4 г в сутки).

Однако в настоящее время разработана форма замедленного высвобождения (ниацин♠), при применении которой побочные эффекты развиваются реже.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ• СД.• Подагра.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ• Гиперемия лица и верхней половины туловища с чувством жара и приливов.• Боль в животе.• Повышение активности печеночных ферментов.

  • ВЗАИМОДЕЙСТВИЯВ повседневной клинической практике следует с осторожностью совместно назначать статины с никотиновой кислотой из-за повышенной опасности миопатии.
  • Секвестранты желчных кислотСеквестранты желчных кислот — ионообменные смолы (колестирамин).
  • МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫСеквестранты связывают желчные кислоты в просвете тонкого кишечника и выводят их с фекальными массами, что сопровождается снижением обратного поступления ХС в печень из кишечника с последующим увеличением на поверхности гепатоцитов рецепторов к ЛПНП и снижением содержания ХС в плазме крови.
  • КЛИНИЧЕСКОЕ ЗНАЧЕНИЕПри назначении в эффективных дозировках они снижают уровень общего ХС и ХС ЛПНП на 15–30% и повышают уровень ХС ЛПВП на 5%.

ПОКАЗАНИЯ• Тип 2а гиперлипопротеинемии.Секвестранты желчных кислот в настоящее время в виде монотерапии не применяют, а используют как дополнительное ЛС при выраженной гиперхолестеринемии.ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ• Тип 3 семейной гиперлипопротеинемии.• Концентрация ТГ выше 5,6 ммоль/л.

Дозирование. Колестирамин назначают в дозе 8–24 г в виде порошка, который растворяют в жидкости (вода, сок), за 1 ч до или 4 ч спустя после приема других ЛС. Особенно это относится к бета-адреноблокаторам, антибиотикам, варфарину, диуретикам и сердечным гликозидам.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫЧастая причина отказа от приема — неприятные органолептические свойства порошка.• Пищеварительная система: запоры, вздутие кишечника, боли в животе. Постепенное повышение дозы позволяет избежать этих эффектов.

  1. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯСеквестранты желчных кислот могут связывать препараты, принимаемые одновременно с ними, и снижать их активность.
  2. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫСеквестранты желчных кислот не всасываются в желудочнокишечном тракте, поэтому имеют низкий профиль безопасности, что позволяет назначать их беременным и кормящим женщинам, а также детям и подросткам, страдающим семейной гиперхолестеринемией.
  3. Производные фиброевой кислоты (фибраты)К фибратам относят гемфиброзил, ципрофибрат и фенофибрат.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫФибраты активируют ядерные рецепторы PPAR α, в результате чего повышаются активность липаз, гидролизующих хиломикроны, ЛПОНП и липопротеины промежуточной плотности (ЛППП), и содержание ЛПВП.Они подавляют агрегацию тромбоцитов, улучшают функцию эндотелия, снижают уровень фибриногена в крови плейотропное действие.

КЛИНИЧЕСКОЕ ЗНАЧЕНИЕФибраты снижают уровень ТГ на 30–50%, ХС ЛПНП — на 10–15% и повышают уровень ХС ЛПВП на 10–20%.Назначение только фибратов не решает вопросы эффективной вторичной профилактики ИБС.

Фенофибрат успешно снижает сердечно-сосудистую смертность, частоту ИМ, инсультов, реваскуляризации коронарных и сонных артерий у больных СД 2-го типа и повышенным риском ИБС, но этот эффект меньше, чем у статинов.

ПОКАЗАНИЯ• Изолированная гипертриглицеридемия (4-й тип) в сочетании с низким уровнем ХС ЛПВП.• Комбинированная гиперлипидемия (типы 2в, 3).Статины и фибраты целесообразно совместно назначать при выраженном повышении уровня ХС и ТГ (в том числе у больных с МС и СД 2-го типа).

Дозирование. Фибраты назначают одновременно с утренним приемом пищи в следующих дозах: гемфиброзил — 600 мг 2 раза в сутки, ципрофибрат — 100–200 мг 1 раз в сутки, фенофибрат —200 мг 1 раз в сутки.

Производные фиброевой кислоты (фибраты)

Название (торговое наименование) Доза Примечание
Гемфиброзил 600 мг 2 раза в сутки Возможно 900–1500 мг в сутки
Ципрофибрат (липанор) 100 мг 1–2 раза в сутки Возможно 200 мг в сутки
Фенофибрат (липантил) 200 мг 1 раз в сутки В виде микронизированнойформы 200 мг 1 раз в сутки

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ• Желчнокаменная болезнь, холедохолитиаз.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ• У 5–10% больных: боль в животе, запоры, диарея, метеоризм, сыпь, зуд, головная боль, бессонница (часто проходят самостоятельно).• Камнеобразование в желчевыводящих путях.

  • ВЗАИМОДЕЙСТВИЯПри сочетании фибратов со статинами возрастает риск миалгий и миопатий.
  • Омега-3 полиненасыщенные жирные кислотыСравнительно недавно в России зарегистрирован препарат омакор (концентрированный очищенный рыбий жир из рыб, обитающих в Северных морях), который состоит на 84% из докозагексаеновой и эйкозапентаеновой ЖК.
  • МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫПолиненасыщенные омега-3 ЖК снижают уровень ТГ плазмы крови.
  • КЛИНИЧЕСКОЕ ЗНАЧЕНИЕДобавление омакора к общепринятому лечению больных в постинфарктный период сопровождается снижением смертности от всех причин, несмертельного ИМ и мозгового инсульта, а также выраженным снижением случаев ВСС.

ПОКАЗАНИЯОмакор в дозе 1000 мг однократно в сутки назначают с целью профилактики осложнений ИМ. В дозе 2–4 г в день препарат эффективно снижает уровень ТГ плазмы, поэтому его можно применять по тем же показаниям, что и фенофибрат.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ• Повышенная кровоточивость.• Диарея.

Источник: https://www.mikhmel.ru/farmakoterapiya/gipolipidemicheskie-preparaty

В помощь тем, на кого обычные методы похудения не действуют, придут гиполипидемические препараты

Для регулирования жирового обмена используется диета, дозированная физическая активность, отказ от вредных привычек. Если эти мероприятия не принесли желаемого результата, назначается медикаментозная терапия. Она направлена на понижение «плохого» холестерина и нормализацию соотношения липопротеинов крови.

На что влияет холестерин

Это органическое соединение содержится в организме животных и человека. С пищей поступает одна пятая часть от всего количества, а все остальное производится печенью, кишечником, почками. Содержание этого вещества в крови также зависит от работы надпочечников и половых желез. К важнейшим биологическим функциям холестерина относятся:

  • поддержание стабильности мембран клеток;
  • защита от действия свободных радикалов;
  • участие в синтезе стероидных гормонов (половых в том числе) и витамина Д;
  • обеспечение нормального функционирования головного мозга, образование новых нейронных связей;
  • нейтрализация возбудителей инфекций;
  • активизация иммунной системы;
  • противоопухолевое действие.

Функции холестерина в организме человека

Поэтому недостаток холестерина отрицательно сказывается на работе половой системы, интеллектуальной деятельности, состоянии иммунитета. Вместе с тем, избыточное количество жиров в крови, а именно липопротеиновых комплексов низкой плотности («плохого», атерогенного холестерина), повышают риск таких заболеваний:

  • стенокардия,
  • инфаркт миокарда,
  • гипертония,
  • желчнокаменная болезнь,
  • облитерирующий эндартериит,
  • инсульт,
  • транзиторные ишемические атаки.

Рекомендуем прочитать о грейпфруте для похудения. Вы узнаете о пользе и вреде фрукта для похудения, рецептах для снижения веса, вариантах диеты на 3 и 7 дней.
А здесь подробнее о диете Ксении Бородиной.

Показания к применению гиполипидемических препаратов

Назначение медикаментов, снижающих уровень «плохого» холестерина, показано при уровне липопротеинов низкой плотности в ммоль/л:

Показания к назначению гиполипидемических препаратов у разных групп пациентов Показатель ЛПНП (ммоль/л)
Пациенты без ишемии миокарда выше 4
Страдающие стенокардией, атеросклерозом конечностей, головного мозга, аневризмой аорты более 3
Без ишемической болезни, но при 2 факторах ее риска (курение, гипертония, возраст, наследственность, диабет, понижен «хороший» холестерин) от 3,5

Гиполипидемическая терапия показана в том случае, если необходимо задержать развитие ишемической болезни сердца или ее осложнений. Доказана эффективность понижения уровня холестерина для предотвращения прогрессирования атеросклеротических изменений в сосудах головного мозга и нижних конечностей.

Классификация

Препараты для лечения гиперхолестеринемии делятся на такие основные группы:

  • Статины (Крестор, Аторис, Лескол Форте, Симгал), они тормозят образование холестерина.
  • Поглотители, секвестранты (Колестипол, Холестерамин) препятствуют циркуляции желчных кислот, связывая их в кишечнике.
  • Фибраты (Фенофибрат, Гемфиброзил) повышают выработку фермента, расщепляющего жир, и останавливают синтез его ингибитора.
  • Эзетимиб нарушает всасывание холестерина в кишечнике.
  • Никотиновая кислота (Никотинамид) подавляет расщепление жира в клетках жировой ткани.
  • Пробукол является антиоксидантом и стимулирует выведение холестерина.
  • Омега-3 (Омакор) жирные кислоты снижают образование жиров.

Выбор препаратов

Назначать препараты гиполипидемического действия можно только после развернутого анализа крови. Каждая из групп имеет свои целевые воздействия:

  • понижение общего холестерина и жиров низкой плотности – применяют статины;
  • повышение «хорошего холестерина» — фибраты или медикаменты с никотиновой кислотой;
  • снижение триглицеридов – фибраты, высокие дозировки статинов, Ниацин;
  • комбинированное нарушение жирового обмена – статины или их сочетание с фибратами.

После получения результата липидного профиля пациента врач назначает необходимый гиполипидемический препарат

Одновременное использование 2-х препаратов разных групп показано при недостаточной эффективности или необходимости усиленного и быстрого снижения липопротеинов низкой и очень низкой плотности. Комбинированная терапия применяется, если требуется снизить дозу одного из средств из-за выраженных побочных эффектов.

Новые средства пищевых волокон с гиполипидемическим эффектом

Роль растительной клетчатки в нормализации холестеринового обмена объясняется способностью поглощать из просвета кишечника избыток жира и выводить его из организма. Но это не единственное достоинство пищевых волокон. Жировой обмен зависит от состояния кишечной микрофлоры. При ее дисбалансе возможен высокий уровень атерогенных липидов в крови даже при соблюдении правильного питания.

Растительные волокна обладают свойством нормализации бактериального состава содержимого кишечника, их относят к пребиотикам. Это компоненты пищи, на которые не действуют ферменты поджелудочной железы, но они перерабатываются полезными микроорганизмами.

Пищевые волокна в продуктах

Основные биологические эффекты пищевых волокон:

  • тормозят прогрессирование атеросклероза;
  • поглощают токсичные соединения из кишечника;
  • понижают содержание глюкозы и холестерина в крови;
  • стимулируют рост симбиотиков (нормальной микрофлоры);
  • участвуют в образовании витаминов группы В;
  • усиливают перистальтику кишечника;
  • способствуют всасыванию магния и калия;
  • ускоряют расщепление жира;
  • предотвращают разрушение тканей свободными радикалами.

Поэтому рекомендуется, кроме понижения животных жиров в рационе, ежедневно включать в меню свежие овощи и фрукты, ягоды, отруби, каши и хлеб из цельного зерна, бобовые и орехи. При недостаточной эффективности диетического питания дополнительно назначают препараты, содержащие пищевые волокна. Из наиболее эффективных можно отметить:

  • Мукофальк – содержит семена подорожника (псиллиум);
  • Флоролакт состоит из 3 типов волокон – лактиол, инулин, гуммиарабик;
  • Бионорм, в него входит активированный лигнин, лактулоза, микрокристаллическая целлюлоза;
  • Полифепан представляет собой гидролизный лигнин.

О пищевых волокнах и их роли в питании человека смотрите в этом видео:

Кому не стоит их принимать

Доказана эффективность и относительная безвредность препаратов, которые содержат пищевые волокна. Тем не менее есть состояния, при которых не рекомендуется использование этой группы препаратов. К ним относятся:

  • повышенная чувствительность к компонентам;
  • наличие каловых камней в кишечнике;
  • боль в животе, рвота неизвестного происхождения;
  • запор или понос на протяжении 10 дней;
  • кишечное кровотечение;
  • опухолевые образования;
  • непроходимость в любом отделе пищеварительной системы;
  • неспецифический язвенный колит;
  • обострение гастрита, язвенной болезни, панкреатита, холецистита;
  • необходимость ограничения питьевого режима;
  • декомпенсированные формы диабета, тиреотоксикоза.

Рекомендуем прочитать об ананасе для похудения. Вы узнаете о пользе фрукта, противопоказаниях к похудению, вариантах меню и рецептах, экстракте ананаса против лишних килограмм.
А здесь подробнее о водной диете для похудения.

Препараты для нормализации жирового обмена используют в комплексе с диетой, дозированной физической активностью. Их назначают при ишемической болезни, атеросклерозе конечностей и головного мозга, сахарном диабете для предотвращения закупорки сосудов холестериновой бляшкой.

В зависимости от вида дислипидемии могут быть использованы различные группы. Курс терапии чаще всего начинают со статинов, добавляя к ним фибраты или другие гиполипидемические средства. Новым направлением лечения атеросклероза являются препараты, содержащие пищевые волокна.

Источник: http://HudeiSkorei.com/gipolipidemicheskie-preparaty/

Гиполипидемические препараты — это… Что такое Гиполипидемические препараты?

Гиполипидемические препараты (ATC код C10) — группа веществ, лекарственные препараты для снижения концентрации некоторых фракций липидов (в частности, т.н. ЛПНП) в тканях и жидкостях организма.

  • АТС код C Сердечно-сосудистая система

В начале ХХ века появилась первая работа, в которой экспериментально (кролики) было показано, что добавка холестерина к пище вызывает симптомы, напоминающие атеросклероз.

В дальнейшем, несмотря на очень большую условность модели (в нормальном питании кроликов продукты, содержащие холестерин, обычно отсутствуют) был сделан вывод о связи заболевания атеросклерозом с повышенным уровнем потребления и накопления холестерина в организме. Эта гипотеза была подтверждена в последующих работах с животными, в чей естественный рацион входит холестерин (крысы, обезьяны).

При наблюдении за большими популяциями людей, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями так же было установлено, что существует определённая взаимосвязь между повышенным уровнем холестерина и увеличением вероятности сердечно-сосудистых заболеваний.

Применение гиполипидемических средств давало некоторый статистически значимый эффект, однако для лиц старше 70 лет эта закономерность становится менее очевидной.

Основные группы веществ, регулирующих обмен липидов

C10AA ингибиторы метилглютарил-СоА редуктазы («статины»)

C10AA01 Симвастатин Simvastatin
C10AA02 Ловастатин Lovastatin
C10AA03 Правастатин Pravastatin
C10AA04 Флувастатин Fluvastatin
C10AA05 Аторвастатин Atorvastatin
C10AA06 Церивастатин Cerivastatin
C10AA07 Розувастатин Rosuvastatin
C10AA08 Питавастатин Pitavastatin

Группа лекарственных препаратов (часто их объединяют под условным названием «статины») предназначеных для снижения концентрации «холестерина» (ЛПНП, ЛПСП, ЛПВП) в крови человека. Первый в мире статин создан американской компанией Merck Sharp and Dohme.

  • После триумфального старта первых статинов были получены данные о некоторых важных побочных эффектах и противопоказаниях. Основными побочными эффектами являются бессимптомное повышение уровня трансаминаз [1], миопатия, боли в животе, запоры [2]. Первое поколение статинов (ловастатин, симвастатин, правастатин) сменилось вторым (флувастатин), третьим (аторвастатин, церивастатин) и четвёртым (питавастатин, розувастатин), и сегодня подход к их применению стал намного более взвешенным. В настоящее время деление статинов по поколениям считается безосновательным, так как не было показано существенное различие в их эффективности.

Так, в статье «Статины с позиции доказательной медицины» [3] Ю. С. Рудык, указывая на определённые успехи в использовании статинов, напоминает, что «как считает профессор Н. А.

 Грацианский, становится очевидно, что применение статинов не решает полностью проблемы предупреждения осложнений ИБС и ее эквивалентов… „… наступает момент, когда возможности статинов становятся исчерпанными, и дальнейшее совершенствование препаратов, увеличение их активности не приведет к существенному улучшению клинических результатов. Поэтому усилия врачей обращены на другие пути воздействия на атеросклеротический процесс, и дальнейший прогресс будет, вероятно, связан уже не со статинами“». «В странах благополучной Западной Европы 70 % пациентов получают статины для снижения уровня ХС, однако целевые значения достигают только у 53 % больных.» (там же).

  • Клиническая эффективность статинов считается доказанной для лиц среднего возраста.
  • Кроме того, известно, что уровень «холестерина» (ЛПНП, ЛПСП, ЛПВП) в крови далеко не всегда коррелирует с развитием атеросклероза, и, как следствие — с ростом риска смерти от сердечно-сосудистых заболеваний.

Краткая история статинов до 1999 г. приведена в источнике [4]

Лекарственные препараты, которые не рекомендовано комбинировать со статинами из-за риска развития миозитов и рабдомиолиза[5]

  • фибраты (риск рабдомиолиза и гепатотоксичности, возможно сочетание с флуваставтином)
  • никотиновая кислота и ее производные (риск гепатотоксичности)
  • макролидные антибиотики (эритромицин, кларитромицин в особенности)
  • циклоспорин
  • азольные противогрибковые средства
  • верапамил
  • амиодарон
  • ингибиторы протеаз ВИЧ

Состояния, которые увеличивают риск развития миозитов и рабдомиолиза при применении статинов:

  • пожилые больные с сочетанной патологией (СД и ХПН)
  • хирургические вмешательства (необходима отмена статинов!)
  • недостаточное питание
  • печеночная недостаточность
  • полипрагмазия
  • избыточное употребление алкоголя
  • употребление грейпфрутового сока

В этих случаях больные должны находится под более тщательным наблюдением врача с контролем ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТП, КФК) не реже й раз в месяц. Фармакокинетические исследования показали, что больные, принадлежещие к монголоидной расе, более чувствительны к действию статинов, поэтому у таких пациентов следует использовать меньшие дозировки (< 40 мг/сут)

C10AB Фибраты

C10AB01 Клофибрат Clofibrate
C10AB02 Безафибрат Bezafibrate
C10AB03 Алюминия клофибрат
C10AB04 Гемфиброзил Gemfibrozil
C10AB05 Fenofibrate
C10AB06 Simfibrate
C10AB07 Ronifibrate
C10AB08 Ципрофибрат Ciprofibrate
C10AB09 Этофибрат Etofibrate
C10AB10 Клофибрид Clofibride

  • Дериваты фиброевой кислоты — Клофибрат, Безафибрат, Фенофибрат, Ципрофибрат и др. обладают более высокой способностью снижать концентрацию триглицеридов и ХС ЛПНП, по триглицеридам они эффективнее статинов.
  • К преимуществам фенофибрата относится урикозурическое действие — он снижает уровень мочевой кислоты на 10 — 28% за счет усиления почечной экскреции уратов.
  • Фибраты ослабляют постпрандиальную гиперлипидемию, особенно у больных СД 2 типа.

Показания к назначению фибратов: IIб фенотип с высоким уровнем ТГ, ремнантный III и IV,V типы с высоким риском панкреатита, сниженный ХС ЛВП. При применении фибратов необходим УЗ контроль за состояниме желчного пузыря (увеличивают литогенность желчи).

C10AC Вещества, усиливающие эксекрецию желчных кислот

C10AC01 Холестирамин
C10AC02 Холестипол
C10AC03 en:Colextran
C10AC04 en:Colesevelam

C10AD Ниацин и его производные

C10AD01 Ницеритрол
C10AD02 Ниацин (никотиновая кислота)
C10AD03 Никофураноза
C10AD04 Алюминия никотинат
C10AD05 Никотиниловый спирт (pyridylcarbinol)
C10AD06 en:Acipimox

Лекарственные препараты, которые не рекомендовано применять с препаратами никотиновой кислоты из-за риска развития побочных эффектов:

  • статины (риск гепатотоксичности)
  • фибраты (риск гепатотоксичности и рабдомиолиза)

Необходим контроль АЛТ, АСТ, ГГТП.

  • У больных с сахарным диабетом и подагрой возможно обострение основного заболевания, у данной категории больных необходимо избегать назначения любых форм никотиновой кислоты.

C10AX Other lipid modifying agents

C10AX01 Декстротироксин
C10AX02 Пробукол
C10AX03 Тиаденол
C10AX04 en:Benfluorex
C10AX05 en:Meglutol
C10AX06 Омега-3-жирные кислоты Omega-3-triglycerides
C10AX07 en:Magnesium pyridoxal 5-phosphate glutamate
C10AX08 en:Policosanol
C10AX09 en:Ezetimibe

C10B комбинированные липид-модифицирующие препараты

C10BA HMG CoA reductase inhibitors in combination with other lipid modifying agents

C10BA01 Ловастатин с никотиновой кислотой
C10BA02 Симвастатин с en:ezetimibe

C10BX HMG CoA reductase inhibitors, other combinations

C10BX01 Simvastatin and acetylsalicylic acid
C10BX02 Pravastatin and acetylsalicylic acid
C10BX03 Atorvastatin and amlodipine

Примечания

Источник: https://dic.academic.ru/dic.nsf/ruwiki/415947

Гиполипидемические препараты

К гиполипидемическим препаратам относятся секвестранты желчных кислот (холестирамин и колестипол), никотиновая кислота (ниацин), статины (ловастатин, симвастатин и др.), фибраты (гемфиброзил, ципрофибрат) и пробукол.

При выраженном повышении уровня холестерина, особенно холестерина ЛПНП, эффективны секвестранты желчных кислот или статины.

При повышении уровня триглицеридов или при комбинированной гиперлипидемии (одновременном повышении холестерина и триглицеридов) эффективно применение фибратов и никотиновой кислоты. Роль пробукола в лечении гиперлипидемий изучена недостаточно.

Наиболее эффективными препаратами для снижения уровня холестерина являются статины. Статины редко вызывают нежелательные побочные эффекты и очень хорошо переносятся больными. Безопасность статинов доказана во многих крупных контролируемых исследованиях.

Самое главное, что статины существенно снижают риск осложнений и смертность при сердечно-сосудистых заболеваниях, вызванных атеросклерозом. Недостаток у статинов только один — очень дорого стоят. Ведь лечение нарушений липидного обмена и атеросклероза всегда является пожизненным.

Никаких «курсов» не существует.

Кроме статинов очень эффективно применение и некоторых других препаратов, например никотиновой кислоты, которая существенно снижает уровень как холестерина, так и триглицеридов.

Но у никотиновой кислоты очень много побочных эффектов, поскольку ее приходится принимать в больших дозах — не менее чем 3 г/сут. Напомним, что никотиновая кислота — это витамин РР, который выпускается в виде таблеток по 50 мг. Для эффективного лечения необходим ежедневный прием 60 таблеток.

Самым частым побочным эффектом является покраснение кожи и ощущение жара. К более серьезным относятся нарушение функции печени, образование язв в желудочно-кишечном тракте и даже кровотечения.

Покраснение кожи и ощущение жара можно уменьшить с помощью предварительного приема аспирина и употребления никотиновой кислоты во время еды. Более удобно использование пролонгированного препарата никотиновой кислоты эндурацина. Эндурацин принимают в дозе 1,5-2 г/сут.

Лечение начинают с 0,5 г/сут и постепенно увеличивают дозу. Однако безопасность приема эндурацина полностью не установлена. По крайней мере, Международное общество по атеросклерозу рекомендовало избегать назначения препаратов никотиновой кислоты пролонгированного действия.

Известно, что снижение уровня холестерина с помощью диеты или гиполипидемических препаратов приводит к уменьшению частоты осложнений и снижению смертности у больных ИБС.

Установлено также, что при этом происходит замедление прогрессирования и даже «регрессия» атеросклеротических поражений сосудов (уменьшение стенозирования!).

Однако до внедрения в клиническую практику статинов возможности гиполипидемической терапии были ограничены вследствие частого возникновения выраженных побочных эффектов или сравнительно низкой гиполипидемической эффективности препаратов.

И только после появления статинов были отмечены очень высокая гиполипидемическая эффективность в сочетании с минимальной частотой побочных эффектов и снижением общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и смертности у больных ИБС.

Кроме этого на фоне приема статинов наблюдается снижение частоты возникновения острых коронарных синдромов (нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда). Уменьшение частоты возникновения острых коронарных синдромов под влиянием гиполипидемической терапии объясняют стабилизацией нестабильных («ранимых») атеросклеротических бляшек (которые наиболее подвержены разрывам с последующим тромбированием коронарных артерий).

В Скандинавском исследовании влияния симвастатина (зокор) на выживаемость больных коронарной болезнью сердца, известном под аббревиатурой 4S (SSSS), впервые было продемонстрировано выраженное достоверное снижение не только коронарной смертности (смертность от ИБС), но и общей смертности под влиянием приема гиполипидемического препарата, в данном случае симвастатина. Было отмечено снижение общей смертности (так называемой смертности «от всех причин») на 30 %. Снижение коронарной смертности составило 42 %. Кроме этого наблюдалось достоверное снижение частоты основных осложнений ИБС и любых осложнений атеросклероза, а также уменьшение необходимости в проведении операций реваскуляризации миокарда. При этом частота случаев «некоронарной» смерти была одинаковой в группе симвастатина и в контрольной группе. В другом исследовании (AVEPT) прием аторвастатина был не менее эффективным в снижении частоты ишемических осложнений и смертности, чем проведение коронароангиопластики и стентирования.

Таким образом, в настоящее время существуют достаточно убедительные основания для назначения статинов больным ИБС, имеющим повышенный уровень холестерина.

Имеются данные, что применение статинов улучшает клиническое течение и прогноз у всех больных ИБС, даже при нормальных уровнях холестерина ЛПНП (исследования CARE и LIPID).

Более того, в исследовании M1RACL показано, что назначение статинов (аторвастатина) начиная с первых дней госпитализации по поводу ОКС приводит к снижению смертности, частоты инфаркта миокарда и повторной ИМ.

В последнее время все большее значение придают противовоспалительному эффекту статинов, положительному влиянию на агрегацию тромбоцитов, нормализующему влиянию на сосудистый тонус. Перечисленные «нелипидные» эффекты статинов способствуют предотвращению повреждения «ранимых» атеросклеротических бляшек и ускорению заживления уже осложнившихся бляшек.

Таблица 11 Гиполипидемические препараты

Препарат Суточная доза Частота приема в сутки
Холестирамин (квестран) 8-24 г/сут 2-3 раза
Никотиновая кислота(ниацин) 3,0-4,5 г/суг 3 раза(начиная со 100 мг во время еды)
Ловастатин (мевакор, медостатин) 20-80 мг/суг 1-2 раза
Симвастатин (зокор) 10-40 мг/сут 1 раз
Правастатин (липостат) 40-80 мг/сут 1 раз
Флувастатин (лескол) 10-40 мг/сут 1 раз
Аторвастатин (липикор) 10-80 мг/сут 1 раз
Гемфиброзил (гевилон) 0,9-1,2 г/сут 2 раза
Ципрофибрат (липанор) 100 мг/сут 1 раз
Пробукол 1 г/суг 2 раза

Источник: http://medpuls.net/drugs/gipolipidemicheskie-preparaty

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector